130622-05-8 Tert-butoksikarboniel-D-glutamiensuur(metielester)-metielester

Fluorokinolone het 'n breë antibakteriese spektrum, sterk antibakteriese aktiwiteit, lae nadelige reaksies, goeie weefselpermeabiliteit, hoë orale biobeskikbaarheid, lang toedieningsinterval en gerieflike toediening.Hulle word algemeen gebruik in die behandeling van aansteeklike siektes soos lugweginfeksie en urienweginfeksie.Die struktuur van fluorokinolon-antibakteriese middels word gekenmerk deur die teenwoordigheid van fluoor in die sesde posisie van die kinoloon-ouerkern.
Maar in die afgelope 10 jaar, as gevolg van die selektiewe druk wat deur die wye toepassing van hierdie tipe middels gegenereer word, neem dwelmweerstandige stamme toe, veral in die afgelope jaar, het kinoloon-weerstandige Streptococcus pneumoniae kruisweerstand, wat bestand is teen penisillien, makrolied-antibiotika en kinoloon-antibiotika.Terselfdertyd is gevind dat sommige fluorokinolone QTc-interval verlenging van elektrokardiogram, hepatotoksisiteit en fototoksisiteit kan veroorsaak, wat hul toepassing beperk het.
Om bogenoemde tekortkominge van fluorokinolone te oorkom, is dit dringend om nuwe strukturele verbindings met goeie antibakteriese aktiwiteit, breë antibakteriese spektrum en so klein as moontlik nadelige reaksies teen multi-middel weerstandbiedende bakterieë te ontwikkel.’n Reeks onlangs ontwikkelde nuwe fluorokinolonvrye (NFQ) middels wat 8-metoksiel bevat, verskil van fluorokinolon-antibiotika deurdat hulle nie fluoor op posisie 6 van die kinoloon-moederkern het nie, maar steeds sterk in vitro antibakteriese aktiwiteit het.nemonoxacin is 'n nuwe NFQ selektiewe bakteriële topoisomerase inhibeerder.
In vergelyking met die fluorokinolone wat tans op die mark is, verteenwoordig Nenofloxacin 'n nuwe klas strukturele middels.nemonokasien (TG-873870), 'n nuwe kinoloonmiddel wat deur Procter & Gamble (P&G) ontwikkel is, het beduidende antibakteriese aktiwiteit getoon teen 'n verskeidenheid klinies relevante patogene, insluitend Staphylococcus aureus en multi-middel-weerstandige Streptococcus pneumoniae.Die resultate van die eksperiment in besmette muise het getoon dat die antibakteriese effek van hierdie produk sterker was as die meeste van die huidige kinolone.Daarbenewens het die produk uitstekende farmakokinetiese eienskappe en word dit goed verdra.