200124-22-7 Tert-butoksikarboniel-arginien(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH is 'n arginienderivaat.
Bivalirudien, 'n sintetiese antikoagulant wat 'n 20-peptied neef van hirudin is, is in 2000 in die Verenigde State goedgekeur. Die inspuiting is 'n wit, los stof of 'n amorfe vaste stof.Bivarudien kan spesifiek aan die trombien-katalitiese terrein en die anioon-eksterne bindingsplek bind, en die aktiwiteit van trombien direk inhibeer, en sodoende die reaksie wat deur trombien gekataliseer en geïnduseer word, inhibeer, en die effek daarvan is omkeerbaar.Bivarudine word hoofsaaklik gebruik as 'n antikoagulant vir elektiewe perkutane koronêre intervensie (PCI) by volwassenes.
Bivarudine is 'n direkte inhibeerder van trombien, wat spesifiek aan die katalitiese plekke en anioon-ekso-bindingsplekke van trombienvry en op trombos bind.Die bindingsproses tussen bivaludien en trombien is omkeerbaar, en trombien kan die oorspronklike biologiese aktiwiteit van trombien herstel deur die peptiedbinding tussen bivaludien Arg3-Pro4 stadig ensiemolise te maak.
In vitro studies het getoon dat bivarudien nie net die laterale vrye trombien kan inhibeer nie, maar ook die trombienbinding met bloedklonte kan inhibeer sonder om geneutraliseer te word deur die stowwe wat deur bloedplaatjies vrygestel word.Dit kan die gedeeltelike protrombientyd (APTT), trombientyd (TT), protrombientyd (PT) en aktiewe stollingstyd (ACT) wat deur normale plasma geaktiveer word, verleng.Daar is 'n lineêre verband met die konsentrasie van bivarudien, maar of hierdie korrelasie in kliniese toepassing bestaan, is onduidelik.
Daar is in die literatuur gerapporteer dat die farmakokinetika van pasiënte wat perkutane koronêre angioplastie (PTCA) ondergaan, lineêr is na binneaarse toediening van bivarudien.Die pasiënt is 1 mg/kg intraveneus as 'n lasdosis gegee, gevolg deur nog 'n IV infusie van 2.5 mg/kg/hr vir 4 uur, wat gestabiliseer het op 12.3±1.7 mg/ml in vivo.Bivarudien word uit plasma verwyder deur nierhidrolise en protease-afbraak.Die opruimingshalfleeftyd van pasiënte met normale nierfunksie is ongeveer 25min, en die opruimingshalfleeftyd van pasiënte met matige en ernstige nierversaking word verleng.Ongeveer 25% van bivarudien kan deur dialise verwyder word en deur hemodialise skoongemaak word.ACT moet gemonitor word by pasiënte met nierversaking.By gesonde vrywilligers is die antikoagulante effek onmiddellik waargeneem na binneaarse toediening van bivarudien, met langdurige PT, ACT en APTT.Een tot twee uur na onttrekking het ACT teruggekeer na die vooradministrasievlak.